Sản Phẩm: thời trang - mỹ phẩm  -  mỹ phẩm  -  mỹ phẩm các loại

Dược lực học và dược động học của thuốc Tenifo 300mg

Dược lực học

Tenofovir disoproxil fumarate (Tenifo 300 mg) có cấu trúc một nucleotid diester vòng xoắn tương tự adenosin monophosphat, trải qua sự thủy phân diester ban đầu chuyển thành tenofovir và Tenofovir sau đó được chuyển đổi thành chất chuyển hóa hoạt động là tenofovir diphosphate bởi quá trình phosphoryl hóa nhờ các men trong tế bào.

Tenofovir diphosphat ức chế hoạt tính của men sao chép ngược HIV-1 bằng cách cạnh tranh với chất nền deoxyribonucleotide tự nhiên sau khi gắn kết vào DNA, dẫn đến sự chấm dứt chuỗi DNA.

Tenofovir hoạt động đặc hiệu với virus viêm gan B và virus HIV gây suy giảm miễn dịch ở người. Tenofovir diphosphate là chất ức chế yếu men g-DNA polymerase ở động vật có xương sống và là chất ức chế yếu men α và β-DNA polymerase của động vật có vú.

Dược động học

Hấp thu:

Hoạt chất Tenofovir disoproxil fumarate trong thuốc Tenifo 300mg ở dạng muối được hấp thu nhanh và chuyển hóa thành chất có hoạt lực tenofovir. Sau 1 đến 2 giờ là thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương.

Độ hấp thu phụ thuộc vào thực phẩm ví dụ như dùng bữa ăn giàu chất béo trong khi uống thuốc sẽ tăng sinh khả dụng của thuốc so với khi bình thường sinh khả dụng thuốc khoảng 25%.

Phân phối:

Thuốc Tenifo 300 được phân phối rộng rãi trong các mô, đặc biệt ở thận và gan. Nồng độ thuốc tự do trong cơ thể lớn vì sự liên kết với protein huyết tương thấp hơn 1% và với protein huyết thanh khoảng 7%.

Chuyển hóa:

Tenofovir disoproxil fumarate trong Tenifo 300 được chuyển hóa bởi cathepsin A trong các tế bào đơn nhân máu ngoại vi và nhờ carboxylesterase-1 trong tế bào gan tạo thành tenofovir.

Trong phòng thí nghiệm, muối Tenofovir disoproxil fumarate bị thủy phân trong các tế bào để tạo thành tenofovir (chất chuyển hóa chính), được phosphoryl hóa thành chất chuyển hóa hoạt động, tenofovir diphosphate.

Thải trừ:

12-18 giờ là thời gian bán thải của thuốc. Quá trình bài tiết Tenofovir disoproxil fumarate (Tenofovir 300 mg) <1% trong nước tiểu. Phần lớn bài tiết ở dạng sau chuyển hóa được bài tiết qua ống thận và cầu thận, hoặc loại bằng thẩm phân máu.