Hướng dẫn cách sử dụng thuốc Xeloda 500 mg

Dùng thuốc Xeloda 500 mg như sự hướng dẫn của bác sĩ điều trị. Bạn nên uống thuốc Xeloda 500 mg với nước trong vòng khoảng 30 phút sau khi ăn.

Sử dụng thuốc Xeloda 500 mg đơn trị liệu trong điều trị ung thư đại trực tràng và ung thư vú: liều khuyến cáo là 1250mg/m2 sử dụng 2 lần mỗi ngày sáng và tối trong vòng 14 ngày sau đó là khoảng 7 ngày nghỉ thuốc.

Sử dụng thuốc Xeloda 500 mg điều trị kết hợp trong điều trị ung thừ vú: Nếu phối hợp với docetaxel thì liều khởi đầu của thuốc Xeloda 500 mg là 1250mg/m2 dùng 2 lần mỗi ngày trong vòng khoảng 2 tuần sau là một tuần nghỉ, phối hợp với docetaxel 75mg/m2 truyền tĩnh mạch khoảng một giờ mỗi 3 tuần. Theo hướng dẫn sử dụng docetaxel thì thuốc chuẩn bị nên bắt đầu trước khi dùng docetaxel ở những người bệnh dùng thuốc Xeloda 500 mg phối hợp với docetaxel.

Sử dụng thuốc Xeloda 500 mg điều trị kết hợp trong điều trị ung thư dạ dày và ung thư đại trực tràng: liều khuyế cáo của thuốc Xeloda 500 mg là 800 tới 1000mg/m2 sử dụng 2 lần mỗi ngày trong 14 ngày sau đó 1 tuần nghỉ thuốc hoặc dùng 625mg/m2 hai lần mỗi ngày khi điều trị liên tục. Những thuốc sinh phẩm khi điều trị kết hợp với thuốc Xeloda 500 mg không làm ảnh hưởng tới liều khởi đầu của thuốc Xeloda 500 mg. Thuốc chuẩn bị trước để đảm bảo sự đủ nước và chống nôn phù hợp theo thông tin sản phẩm oxaliplatin  hoặc cisplatin nên sử dụng trước khi sử dụng oxaliplatin hoặc cisplatin cho những người bệnh điều trị kết hợp thuốc Xeloda 500 mg với cisplatin hoặc oxaliplatin.

Một số thông tin liên quan đến hoạt chất capecitabine của thuốc Xeloda 500mg

Thuốc Xeloda 500mg chứa hoạt chất capecitabine là thuốc kìm tế bào

Dược lực học của thuốc Xeloda 500mg

Capecitabine là dẫn xuất fluoropyrimidine carbamate được điều chế đế dùng đường uống, là thuốc độc tế bào được hoạt hoá bởi khối u và chọn lọc ở trên khối u.

Capecitabine không phải là chất độc tế bào trên in vitro. Tuy nhiên, trên in vivo, thuốc được biến đổi liên tiếp thành chất gốc độc tế bào là 5-fluorouracil (5-FU), chất này sẽ được chuyển hoá tiếp.

Sự hình thành 5-FU tại khối u nhờ xúc tác một cách tối ưu của yếu tố tạo mạch liên quan tới khối u là thymidine phosphorylase (dThdPase), nho do lam giảm tối đa mức độ của mô lành với 5-FU trong cơ thể.

Sự biến đổi sinh học tuần tự của men từ capecitabine thành 5-FU dẫn tới nồng độ của 5-FU cao hơn trong mô khối u. Sau khi cho bệnh nhân bị ung thư đại trực tràng (NXeloda 500 mg8) uống capecitabine, tỉ số nồng độ của 5FU ở khối u đại trực tràng so với các mô gần kề là 3,2 (dao động từ 0,9 đến 8,0).

Tỉ số nồng độ ở khối u so với huyết tương là 21,4 (đao động từ 3,9 đến 59,9) trong khi tỉ số ở các mô khoẻ mạnh so với huyết tương là 8,9 (dao động từ 3,0 đến 25,8). Hoạt tính của thymidine phosphorylase cao hơn gấp 4 lần ở khối u đại trực tràng so với mô bình thường cạnh bên.

Một vài khối u ở người như ung thư vú, đại trực tràng, dạ dày, buồng trứng và cổ tử cung có nồng độ thymidine phosphorylase cao hơn (có khả năng chuyên 5’-DFUR [5’-deoxy-5-fluorouridine] thành 5-FU) so với những mô bình thường tương ứng.

Các tế bào bình thường và các tế bào khối u chuyên hoá 5-FU thành 5-fluoro-2-deoxyuridine monophosphate (FdUMP) va 5-fluorouridinetriphosphate (FUTP). Những Chất chuyển hoá này sẽ làm tổn thương tế bào bằng hai cơ chế. Đầu tiên, FdUMP và đồng yếu tố folate NTMan methylenetetrahydrofolate gắn với thymidylate synthase (TS) tạo nên một phức hợp gồm có ba yếu tố đồng hoá trị. Sự gắn kết này sẽ làm ức chế sự hình thành thymidylate từ uracil. Thymidylate là một tiền chất cần thiết đối với thymidine triphosphate, một chất cần thiết cho sự tổng hợp DNA, vì vậy nếu thiếu hụt hợp chất này có thể ức chế sự phân chia tế bào. Thứ hai, các men sao chép nhân có thể kết hợp một cách nhầm lẫn FUTP thay vì uridine triphosphate (UTP) như trong quá trình tổng hợp RNA. Lỗi chuyển hoá này có thể gây ảnh hưởng tới sự tổng hợp ARN và protein.

Dược động học của thuốc Xeloda 500mg

• Hấp thu:

Sau khi uống thuốc, Capecitabine được hấp thu nhanh chóng, rộng khắp, sau đó được chuyển hóa mạnh thành chất chuyển hóa 5’-deoxy-5-fluorocytidine (5’DFCR) và 5’DFUR. Sử dụng cùng với thức ăn làm giảm tỉ lệ hấp thu Capecitabine nhưng chỉ có ảnh hướng rất ít tới diện tích dưới đường cong của 5’DFUR và chất chuyển hóa tiếp theo của nó là 5-FU. Với mức liều 1250mg/m2 vào ngày thứ 14 sau khi ăn thì nồng độ đỉnh huyết tương cho Capecitabine, 5’DFCR, 5’-DFUR, 5-FU và FBAL tương ứng 4.47, 3.05, 12.1, 0.95, 5.46. Thời gian để đạt tới nồng độ đỉnh huyết tương tương ứng 1.50, 2.00, 2.00, 2.00 và 3.34.

• Phân bố:

Sự gắn kết với protein của Capecitabine: Những nghiên cứu huyết tương trên in-vitro đã chứng minh rằng tỉ lệ gắn kết protein của Capecitabine, 5’-DFCR, 5’-DFUR và 5-FU lần lượng 54%, 10%, 62% và 10% chủ yếu là gắn với albumin.

• Chuyển hóa: 

Capecitabine được chuyển hóa đầu tiên nhờ men carboxylesterase ở gan thành 5’-DFCR, chất đó rồi được chuyển thành 5’-DFUR bởi cytidine deaminase, là loại men tập trung chủ yếu tại gan và mô khối u.

Sự hình thành 5-FU xảy ra chủ yếu tại vị trí khối u từ yếu tố tạo mạch có liên quan tới khôi u là dThdPase, vì vậy làm giảm tối đa mức độ của mô lành với 5-FU ở trong cơ thể.

ACU huyết tương của 5-FU thấp hơn 6 tới 22 lần nồng độ sau khi truyền tĩnh mạch nhanh 5-FU. Những chất chuyển hóa của Capecitabine chỉ trở nên có độ tính sau khi chuyển thành 5-FU và những chất đòng hóa của 5-FU.

5-FU được chuyển hóa tiếp thành những chất chuyển hóa không có hoạt tính 5-fluoro-ureidopropionic acid, dihydro-5-fluoruracil và FBAl thông qua DPD chất mang tính chuyển hóa chậm

• Thải trừ:

Thời gian bán thải của Capecitabine, 5’-DFCR, 5’-DFUR, 5-FU và FBAL tương ứng 0,85; 1,11; 0,66; 0,76; 3,23. Dược động học của Capecitabine đánh giá trên khoảng liều 502-3514mg/m2/ngày. Những thông số của Capecitabine, 5’-DFCR và 5’-DFUR được đo ở ngày đầu tiên và ngày 14 là như nhau. AUC của 5-FU khoảng 30-35% cao hơn số với ngày 14 nhưng không tăng lên sau đó. Ở liều điều trị dược động học của Capecitabine và những chất chuyển hóa tỉ lệ với liều ngoại trừ 5-FU.

Sau khi uống thuốc, những chất chuyển hóa của Capecitabine được tìm thấy chủ yếu ở nước tiểu. Khoảng 95,5% liều Capecitabine được sử dụng tìm thấy trong nước tiểu. Bài tiết ở trong phân rất ít chỉ khoảng 2,6^. Chất chuyển hóa chỉnh ở trong nước tiểu là FBAL chiếm khoảng 57% liều dùng. Có khoảng 3% liều dùng bài tiết dưới dạng không đổi trong nước tiểu.

Thuốc Xeloda 500mg giá bao nhiêu?

Giá thuốc Xeloda 500 mg bao nhiêu? Thuốc Xeloda 500mg là thuốc được sản xuất bởi Hoffmann-La Roche Inc – MỸ có chứa thành phần chính là capecitabine sử dụng nhằm điều trị cho các bệnh nhân mắc ung thư vú, ung thư đại trực tràng, ung thư dạ dày. Giá thuốc Xeloda 500 mg có thể có sự chênh lệch với nhau tuỳ thuộc vào mức giá vận chuyển và mức giá trúng thầu của công ty tại bệnh viện đó, tuy nhiên mức chênh lệch giữa các bệnh viện thường không cao.

Hãy liên hệ 0929.620.660 để được tư vấn và hỗ trợ hoặc truy cập vào wedsite https://nhathuocaz.com.vn để cập nhật giá thuốc cũng như tình hình thuốc Xeloda 500 mg hiện nay.