Cơ chế hoạt động Aromasin 25mg Exemestane

Aromasin 25mg Exemestane là một chất ức chế aromatase steroid đường uống được sử dụng trong ung thư vú dương tính ER ngoài phẫu thuật và/hoặc phóng xạ ở phụ nữ sau mãn kinh.

Nguồn estrogen chính ở trong buồng trứng ở phụ nữ tiền mãn kinh. Trong khi ở phụ nữ sau mãn kinh, hầu hết estrogen được sản xuất thông qua việc chuyển hóa androgen thành estrogen bởi enzyme aromatase trong các mô ngoại biên (ví dụ như mô mỡ như vú).

Estrogen được sản xuất tại địa phương thông qua hoạt động của enzyme aromatase trong các mô ngoại biên nơi nó hoạt động cục bộ. Bất kỳ estrogen lưu hành ở phụ nữ sau mãn kinh là kết quả của estrogen thoát khỏi sự trao đổi chất cục bộ và đi vào hệ thống tuần hoàn.

Aromasin 25mg Exemestane là một chất bất hoạt aromatase không thể đảo ngược, loại I, có cấu trúc liên quan đến cơ chất tự nhiên 4-androstenedione. Nó hoạt động như một chất nền giả cho enzyme aromatase và được xử lý thành chất trung gian liên kết không thể đảo ngược với vị trí hoạt động của enzyme gây ra bất hoạt, một hiệu ứng còn được gọi là " ức chế tự sát ".

Bằng cách có cấu trúc tương tự như các mục tiêu enzyme, exemestane (Aromasin) liên kết vĩnh viễn với các enzyme, ngăn chúng chuyển đổi androgen thành estrogen.

Các chất ức chế aromatase loại II như anastrozole và letrozole, ngược lại, không phải là steroid và hoạt động bằng cách can thiệp vào heme của aromatase.

Một nghiên cứu được thực hiện trên nam giới trưởng thành trẻ tuổi cho thấy tỷ lệ ức chế estrogen đối với exemestane (Aromasin) thay đổi từ 35% đối với estradiol (E2) đến 70% đối với estrone (E1).

Dược động học

Aromasin 25mg Exemestane nhanh chóng được hấp thụ từ ruột, nhưng trải qua một tác dụng mạnh mẽ đầu tiên trong gan. Nồng độ trong huyết tương cao nhất đạt được sau 1,2 giờ ở bệnh nhân ung thư vú và sau 2,9 giờ ở những người khỏe mạnh.

Ức chế aromatase tối đa xảy ra sau hai đến ba ngày. 90% chất được hấp thụ liên kết với protein huyết tương. Enzyme gan CYP3A4 oxy hóa nhóm methylidene ở vị trí 6, và nhóm 17- keto (trên vòng năm thành viên) bị khử bởi aldo-keto khử thành rượu.

Trong số các chất chuyển hóa kết quả, 40% được bài tiết qua nước tiểu và 40% qua phân trong vòng một tuần. Các chất ban đầu chỉ chiếm 1% bài tiết qua nước tiểu. Thời gian bán hủy của thiết bị đầu cuối là 24 giờ.

Tác dụng phụ của thuốc Aromasin

Hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn càng sớm càng tốt nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nào sau đây hoặc các tác dụng khác mà bạn nghĩ có thể liên quan đến việc điều trị của bạn:

• Nóng bừng
• Buồn nôn, nôn, chán ăn, khó tiêu, đau (kể cả đau dạ dày)
• Táo bón
• Bệnh tiêu chảy
• Mệt mỏi
• Sưng ở chân của bạn
• Chóng mặt và đau đầu
• Tăng tiết mồ hôi
• Khó ngủ
• Phiền muộn
• Tầm nhìn bị xáo trộn như mờ
• Đau ở cơ hoặc khớp của bạn
• Tăng cân
• Phát ban da hoặc ngứa
• Rụng tóc
• Dễ chảy máu hoặc bầm tím hơn bình thường
• Đau và / hoặc tê tay, mất cảm giác ở ngón tay / ngón tay cái
• Nhiễm trùng thường xuyên như sốt, ớn lạnh, đau họng hoặc loét miệng.
• Triệu chứng loét dạ dày như máu trong phân, phân đen hoặc nôn ra máu.
• Chảy máu âm đạo bất thường
• Viêm gan, vàng da hoặc mắt, còn gọi là vàng da.

Các tác dụng phụ khác không được liệt kê ở trên có thể xảy ra ở một số người. Một số tác dụng phụ chỉ có thể được tìm thấy khi bác sĩ của bạn thỉnh thoảng kiểm tra để kiểm tra tiến trình của bạn.

Tương tác thuốc Aromasin

Một số các loại thuốc có thể tương tác với thuốc Aromasin làm tăng nguy cơ các tác dụng phụ nghiêm trọng:

• Thuốc chống loạn nhịp tim như quinidine
• Thuốc chống co giật như Tegretol (carbamazepine) và Trileptal (oxcarbazepine)
• Thuốc chống nấm như Nizoral (ketoconazole) và Vfend (voriconazole)
• Thuốc chống tăng huyết áp như amlodipine và nifedipine
• Thuốc chống loạn thần kinh như Orap (pimozide)
• Thuốc chống trầm cảm không điển hình như nefazodone
• Thuốc HIV như Reyataz (atazanavir) và Crixivan (indinavir)
• Thuốc ức chế miễn dịch như Sandimmune (Cyclosporin)
• Kháng sinh nhóm macrolide như clarithromycin và telithromycin
• Thuốc trị đau nửa đầu như Ereimar (ergotamine)
• Thuốc giảm đau opioid như Duragesic (fentanyl) và alfentanil
• Thuốc dựa trên rifampin dùng để điều trị bệnh lao
• Thuốc an thần triazolo-benzodiazepine như Klonopin (clonazepam) và Halcion (triazolam)