Thuốc Iressa 250mg là thuốc điều trị bệnh ung thư phổi loại không phải tế bào nhỏ (NSCLC) ở người lớn có yếu tố tăng trưởng biểu bì hoạt hóa đột biến, ở giai đoạn tiến triển tại chỗ hoặc di căn. Thuốc Iressa 250mg thành phần có chứa 250mg Gefitinib, một yếu tố tác động chọn lọc lên các tế bào ung thư, thuốc cũng được ưu tiên lựa chọn trong các trường hợp ung thư đã từng dùng hóa trị liệu trước đây hoặc không thích hợp để hóa trị liệu.

                                                Bệnh ung thư phổi không tế bào nhỏ

Thông tin cơ bản về thuốc

·Thành phần chính: Gefitinib 250mg

·Công dụng: Điều trị ung thư phổi loại không phải tế bào nhỏ có yếu tố tăng trưởng biểu bì hoạt hóa đột biến,  ở giai đoạn tiến triển tại chỗ hoặc di căn , thuốc cũng được ưu tiên lựa chọn dùng trong trường hợp ung thư phổi đã dùng hóa trị liệu trước đây hoặc không thích hợp để hóa trị liệu.

·         Nhà sản xuất: AstraZeneca Pte., Singapore

· Số đăng ký: VN-15209-12

·  Đóng gói: Hộp 30 viên

· Dạng bào chế: Viên nén

· Nhóm thuốc: Ung thư phổi

Thành phần của thuốc Iressa 250mg

·         Mỗi viên nang Iressa chứa thành phần hoạt chất là 250mg Gefitinib – là một hoạt chất có tác động chọn lọc lên tế bào ung thư  mà không làm ảnh hưởng đến các tế bào khác trong cơ thể người.

·         Ngoài ra, còn có các thành phần tá dược được thêm vào mỗi viên nang (Lactose monohydrate, Microcrystalline cellulose(E460), Croscarmellose sodium, Povidone (K29-32)(E1201), Sodium laurilsulfate, Magnesium stearate…)để phụ trợ, giúp cho thuốc ổn định, tăng dược lực học và dược động học của thuốc.

Dược lực học và dược động học của thuốc Iressa 250mg

Dược lực học

·         Ung thư phổi là sự phát triển quá mức và không thể kiểm soát ở một bên phổi hoặc cả hai phổi, đưa đến một tỉ lệ tử vong khá cao ở cả nam giới, cũng như nữ giới.

·         Iressa với thành phần hoạt chất Gefitinib – một hoạt chất có tác dụng chọc lọc lên một loại protein là Tyrosin kinase (protein gửi tín hiệu kích thích tăng sinh tế bào). Gefitinib sẽ ức chế protein này, dẫn đến làm ngăn chặn việc gửi tín hiệu kích thích tăng trưởng tế bào ung thư. Từ đó, ngăn cản được tiến triển của bệnh.

Dược động học

·         Hấp thu: Gefitinib hấp thu tương đối chậm, đạt đỉnh trong huyết tương sau khi uống từ 3-7 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình ở những bệnh nhân ung thư tham gia thử nghiệm nghiên cứu là 59%. Thuốc không bị thức ăn làm thay đổi nồng độ hoạt chất đáng kể khi uống.

·         Phân bố: Thể tích phân bố trung bình vào các mô khá lớn, đạt 1400 lít ở trạng thái hằng định. Thuốc gắn protein huyết thanh cao, đạt 90% gắn với albumin và alpha1-acid glycoprotein huyết thanh.

·         Chuyển hóa: Hệ thống isozym P450 gồm có CYP3A4 và CYP2D6 là enzym chính của gan tham gia chuyển hóa Gefitinib. Chất chuyển hóa chính là O-desmethyl gefitinib có hoạt tính kém 14 lần Gefitinib và không có ý nghĩa trên điều trị lâm sàng. Có 5 chất chuyển hóa được tìm thấy ở phân và 8 chất chuyển hóa khác tìm thấy trong huyết tương của máu.

Vai trò của CYP2D6 có ý nghĩa quan trọng trong chuyển hóa thuốc của người bệnh. Đối với bệnh nhân thiếu CYP2D6 sẽ làm nồng độ thuốc và thời gian thuốc tồn tại trong máu cao hơn ở những người bình thường. Cần lưu ý những phản ứng liên quan đến nồng độ và liều thuốc ngoài ý muốn xuất hiện ở những bệnh nhân này khi dùng Iressa.

·         Thải trừ: Các chất chuyển hóa chủ yếu được thải trừ qua phân, qua thận ít hơn 4% liều dùng. Trong huyết tương, tốc độ thanh thải khoảng 500ml/phút và thời gian bán thải ở bệnh nhân ung thư trung bình là 41 giờ.

Công dụng – Chỉ định của thuốc Iressa 250mg

Điều trị ung thư phổi loại không phải tế bào nhỏ (NSCLC) ở người lớn, có yếu tố tăng trưởng biểu bì hoạt hóa đột biến, ở giai đoạn tiến triển tại chỗ hoặc di căn.

Những chú ý khi sử dụng thuốc Iressa:

·         Với viên nén Iressa 250mg, bệnh nhân có thể uống nguyên viên cùng nước, trường hợp khó uống có thể thực hiện các cách sau để dễ dàng sử dụng như: bẻ nhỏ viên nén rồi uống; hoặc phân tán viên nén trong nước bằng cách thả viên nén vào nửa ly nước, khuấy đều đến khi phân tán hoàn toàn và uống ngay lập tức. Lưu ý không nghiền nhỏ viên nén, không dùng chung thuốc với các chất lỏng khác như nước trái cây, sữa, bia, rượu…

·         Bệnh nhân ung thư phổi dùng thuốc để điều trị: Thuốc có thể uống ngoài hoặc trong bữa ăn, uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày

Bạn cũng có thể tham khảo thêm thông tin thuốc tại đây

Hướng dẫn sử dụng thuốc Iressa 250mg

Liều dùng

Điều trị với thuốc Iressa nên được thực hiện và kiểm soát chặt chẽ bởi các bác sĩ có kinh nghiệm điều trị ung thư. Việc điều chỉnh liều phụ thuộc vào từng cơ địa bệnh nhân hoặc những thuốc được kết hợp khác, cán bộ y tế sẽ điều chỉnh để có được hiệu quả điều trị cao nhất.

·         Liều khuyến cáo: Mỗi bệnh nhân ngày 1 lần với 1 viên Iressa 250mg. Khi bệnh nhân quên một liều, ngay khi nhớ ra, hãy uống liền 1viên. Khi bệnh nhân quên thuốc tính tới thời điểm dùng liều kế tiếp dưới 12 giờ, bệnh nhân cần bỏ qua liều thuốc của ngày hôm đó, và tiếp tục sử dụng thuốc đúng thời điểm của từng ngày vào những ngày tiếp theo. Lưu ý không uống cùng lúc 2 liều (gấp đôi liều hàng ngày) để bù cho liều thuốc đã bỏ qua khi quên uống.

·         Trẻ em: Thuốc chưa có chỉ định sử dụng ở trẻ em để điều trị ung thư phổi loại không phải tế bào nhỏ (NSCLC).

·         Bệnh nhân suy gan: Cần theo dõi chặt chẽ tiến triển và các phản ứng ngoài ý muốn ở những bệnh nhân suy gan trung bình đến nặng. Xem xét thay đổi liều dùng và ngừng thuốc khi cần thiết ở những bệnh nhân này.

·         Bệnh nhân suy thận: Với bệnh nhân có độ thanh thải Creatinin >20ml/phút, không cần điều chỉnh liều. Với bệnh nhân có độ thanh thải Creatinin <20ml/phút cần thận trọng khi dùng thuốc này.

Cách dùng thuốc hiệu quả

Bệnh nhân nên sử dụng thuốc vào một giờ nhất định trong ngày để phát huy hiệu quả của thuốc.

Chống chỉ định của thuốc Iressa 250mg

Thuốc Iressa không được sử dụng trong những trường hợp nào?

·         Thuốc Iressa không được sử dụng cho những bệnh nhân mẫn cảm với những thành phần của thuốc là Gefitinib hay bất kì thành phần tá dược nào của thuốc.

·         Chống chỉ định sử dụng cho phụ nữ có thai và phụ nữ cho con bú, Những phụ nữ đang sử dụng Iressa 250mg cần có những biện pháp tránh thai hiệu quả. Khi có thai cần ngừng thuốc ngay lập tức.

·         Không dùng thuốc ở trẻ em dưới 18 tuổi.

Thận trọng khi sử dụng thuốc Iressa 250mg

Thận trọng trong sử dụng thuốc Iressa:

·         Khi bắt buộc dùng các thuốc khác với thuốc Iressa, bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận về tác dụng phụ bất thường hoặc tác dụng mạnh.

·         Phản ứng quá mẫn có thể xảy ra ở những người nhạy cảm.

·         Cần làm xét nghiệm đánh giá đột biến EGFR tại mô khối u cho tất cả các bệnh nhân được xem xét dùng Iressa để điều trị ung thư phổi không phải do tế bào nhỏ giai đoạn tiến triển tại chỗ hay di căn. Sử dụng mẫu DNA của khối u trong hệ tuần hoàn thu thập từ mẫu máu (huyết tương) trong các trường hợp mẫu khối u không thể đánh giá được. Chỉ dùng các phương pháp có độ tin cậy, độ chính xác và độ nhạy cao.

·         Cần làm xét nghiệm kiểm tra chức năng gan định kỳ cho bệnh nhân dùng Iressa. Thuốc làm bất thường các xét nghiệm chức năng gan như tăng bilirubin, aspartat aminotransferase, alanin aminotransferase…Do đó thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có chức năng gan thay đổi từ trung bình đến nặng, xem xét ngừng sử dụng thuốc nếu có các thay đổi nghiêm trọng.

·         Cần thận trọng khi dùng Iressa đồng thời với các thuốc như steroid, kháng viêm NSAID, bệnh nhân hút thuốc lá, tuổi cao hoặc có bệnh nền loét dạ dày ruột do có thể xảy ra tình trạng thủng dạ dày ruột khi dùng Gefitinib.

·         Khi gặp các biểu hiện nghi viêm giác mạc như viêm mắt, tuyến lệ, nhìn mờ, đỏ mắt hoặc đau, mẫn cảm với ánh sáng nên nhanh chóng tìm đến bác sĩ chuyên khoa mắt để tham khảo ý kiến. Ngưng sử dụng thuốc khi được chuẩn đoán là viêm loét giác mạc.

·         Khi có các triệu chứng như tiêu chảy dai dẳng, biếng ăn, buồn nôn hoặc nôn mà có thể dẫn tới mất nước cơ thể. Cần tỉm đến các nhân viên y tế để có biện pháp xử trí kịp thời.

·         Thông báo với bác sĩ của bạn nếu bạn có một trong các bệnh lý sau: Bệnh gan, bệnh thận, các vấn đề về hô hấp ung thư phổi hay bệnh phổi, các vấn đề về thị lực.

·         Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc khi dùng thuốc, đã có báo cáo về tình trạng suy nhược khi sử dụng Iressa.

Tương tác thuốc

·         Không được phối hợp thuốc với những thuốc cảm ứng enzym gan như Rifampicin, Carbamazepin, Barbiturate, Phenytoin… do làm tăng chuyển hóa thuốc ở gan,gây giảm nồng độ thuốc trong máu và giảm hiệu lực điều trị.

·         Không được phối hợp với Ketoconazol, Posaconazol, Voriconazol, chất ức chế protease, Clarithromycin, Telithromycin… do làm tăng nồng độ của thuốc trong máu, gây tăng độc tính của thuốc.

·         Thuốc Iressa giảm hấp thu khi dùng chung với các antacid nên không dùng phối hợp nhóm thuốc này với nhau. Tương tự với thuốc kháng thụ thể H2 và thuốc ức chế bơm proton có thể làm giảm sinh khả dụng của thuốc do các thuốc này làm tăng pH của dịch vị.

Tác dụng phụ khi sử dụng thuốc Iressa 250mg

Tác dụng phụ của Thuốc Iressa là gì?

Các tác dụng không mong muốn sau đây đã được báo cáo

·         Các tác dụng phụ thường gặp: Mất cảm giác ngon miệng và gây thiếu năng lượng; tiêu chảy; mụn trứng cá; da khô, ngứa hoặc nổi mẩn da, đau họng hoặc loét miệng. Nếu các dấu hiệu trên kéo dài và trầm trọng, hãy liên hệ với bác sĩ của bạn để được tư vấn.

·         Các tác dụng phụ hiếm gặp: Chảy máu dạ dày; ho ra máu hoặc nôn trông giống như bã cà phê; các phản ứng da nghiêm trọng như phát ban đỏ hoặc tím lan rộng; các vấn đề về gan bao gồm chán ăn, cảm giác mệt mỏi, vàng da hoặc vàng mắt, nước tiểu sẫm màu, phân màu đất sét; đau ngực đột ngột hoặc khó thở; tiêu chảy nặng hoặc liên tục…Nếu có các biểu hiện trên gọi ngay lập tức cho bác sĩ của bạn để có hướng giải quyết kịp thời.

·         Khác: Các phản ứng ngoài ý muốn còn tùy thuộc vào cơ địa từng bệnh nhân, vì vậy liên hệ ngay cho bác sĩ của bạn nếu xảy ra các dấu hiệu bất thường.

Tìm hiểu chi tiết tác dụng phụ của thuốc tại đây

Qúa liều và xử lý

·         Trong các trường hợp sử dụng thuốc Iressa 250mg quá liều hay uống quá nhiều so với liều được chỉ định phải cấp cứu, người nhà cần đem theo toa thuốc/lọ thuốc nạn nhân đã uống. Ngoài ra, người nhà bệnh nhân cũng cần biết chiều cao và cân nặng của nạn nhân để thông báo cho bác sĩ.

·         Nên làm gì nếu quên một liều?

Tốt nhất bệnh nhân nên sử dụng thuốc đúng thời gian bác sĩ kê đơn để bảo đảm đạt hiệu quả của thuốc được tốt nhất. Nếu quên một liều bệnh nhân cần uống ngay khi nhớ ra, nhưng nếu thời gian kể từ lúc bệnh nhân phát hiện ra việc quên thuốc đến liều thuốc sử dụng tiếp theo dưới 12 giờ, bệnh nhân bỏ qua liều thuốc của ngày hôm đó và dùng thuốc bình thường lại đúng giờ vào những ngày tiếp theo. Chú ý không dùng gấp đôi liều thuốc để bù lại liều thuốc bệnh nhân đã quên.